Labetalol

Labetalol
Nome IUPAC (sistemática)
2-hydroxy-5-{1-hydroxy-2-[(4-phenylbutan-2-yl)amino]ethyl}benzamide
Identificadores
CAS	36894-69-6
ATC	C07AG01
PubChem	3869
DrugBank	APRD01062
Informação química
Massa molar	328.406 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade	90-100%
Ligação a proteínas	50%
Metabolismo	Hepático
Meia-vida	Tablet: 6-8 horas; IV: 5.5 horas
Excreção	Urina
Considerações terapêuticas
Administração	per os, IV
Aviso médico

Labetalol é um fármaco utilizado pela medicina como vasodilatador, indicado em hipertensões leve até moderada e também na hipertensão na gravidez.^[1][2] Labetalol é um bloqueador alfa e beta,^[3] que causa vasodilatação e diminuição de resistência vascular e queda de pressão, em virtude do bloqueio alfa; o bloqueio beta protege o coração de respostas reflexas indesejadas (ritmo e rendimento).

Geralmente ocorrem no início do tratamento e são passageiros. Vertigem, cefaleia, cansaço são as principais reações secundárias.

As principais contra-indicações são hipersensibilidade aos componentes da fórmula, bloqueio atrio-ventricular, choque cardiogênico, e estados ligados à bradicardia e hipotensão.

Labetalol contém dois centros estereogênicos e consiste em quatro estereoisómeros. Esta é uma mistura de ( R , R ) -, ( S , R ) -, ( R , S ) - e o ( S , S ) - formulário:

Stereoisomers of Labetalol
CAS-Nummer: 75659-07-3	CAS-Nummer: 83167-24-2
CAS-Nummer: 83167-32-2	CAS-Nummer: 83167-31-1

Referências