Axitinibe

Axitinibe
Nomes
Nome IUPAC	N-Methyl-2-[[3-[(E)-2-pyridin-2-ylethenyl]-1H-indazol-6-yl]sulfanyl]benzamide
Axitinibe Identificadores Número CAS 319460-85-0 PubChem 6450551 DrugBank DB06626 ChemSpider 4953153 ChEBI 66910 Código ATC L01EK01 SMILES   CNC(=O)c1ccccc1Sc4ccc3c(C=Cc2ccccn2)n[nH]c3c4 Primeiro nome comercial ou de referência Inlyta®, Axinix®, entre outros
Axitinibe Propriedades Fórmula química C22H18N4OS Massa molar 386.464 g mol-1
Axitinibe Farmacologia Biodisponibilidade 58%[1] Via(s) de administração Oral Metabolismo Fígado (principalmente mediado pelas CYP3A4/CYP3A5, mas com alguma contribuição das CYP1A2, CYP2C19, UGT1A1)[1] Meia-vida biológica 2,5-6,1 horas[1] Ligação plasmática >99%[1] Excreção Fezes (41%; 12% como fármaco inalterado), urina (23%)[1]
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades	n, εr, etc.
Dados termodinâmicos	Phase behaviour Solid, liquid, gas
Dados espectrais	UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão. Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde.

O axitinibe, comercializado sob a marca Inlyta®, é um medicamento utilizado no tratamento de carcinome de células renais (CCR).^[2] É usado em casos avançados da doença, individualmente ou em combinação com avelumabe ou pembrolizumabe.^[2] O tempo de agravamento da doença aumentou de 4,7 meses para 6,7 meses naqueles que tomavam sorafenibe.^[3] É administrado por via oral.^[2]

Os efeitos colaterais comuns incluem diarreia, hipertensão arterial, fadiga, náusea, perda de peso, fraqueza e constipação.^[2] Outros possíveis efeitos colaterais são trombose, sangramento, insuficiência cardíaca, perfuração gastrointestinal, hipotireoidismo, cicatrização lenta de feridas, problemas hepáticos e síndrome de encefalopatia posterior reversível (PRES).^[2] O uso durante a gravidez pode ser prejudicial ao bebê.^[2] É um inibidor da tirosina-quinase que bloqueia o fator de crescimento do endotélio vascular (VEGF).^[4]

O axitinibe foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos e na Europa em 2012.^[3][2] No Reino Unido, 4 semanas de tratamento custavam ao NHS cerca de £ 3.500 em 2021.^[5] Nos Estados Unidos esse valor era de 17.300 dólares.^[6]