Ranolazina

Ranolazina
Nomes
Nome IUPAC = (RS)-N-(2,6-Dimethylphenyl)-2-[4-[2-hydroxy-3-(2-methoxyphenoxy)-propyl]piperazin-1-yl]acetamide
Identificadores
Número CAS 95635-55-5
PubChem 56959
DrugBank DB00243
ChemSpider 51354
ChEBI 87681
Código ATC C01EB18
SMILES
 
  • O=C(Nc1c(cccc1C)C)CN3CCN(CC(O)COc2ccccc2OC)CC3
Primeiro nome comercial ou de referência Ranexa
Propriedades
Fórmula química C24H33N3O4
Massa molar 427.515 g mol-1
Ponto de fusão 121-122 °C
Farmacologia
Biodisponibilidade 35% a 50%
Via(s) de administração Via oral
Metabolismo Extensivamente no fígado (CYP3A, CYP2D6) e no intestino
Meia-vida biológica de 1,4 a 1,9 horas[1]
Ligação plasmática ~62%
Excreção Rins (75%) e fezes (25%)
Classificação legal Lista de substâncias sujeitas a controle especial - MSRM (BR)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão.

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.


A ranolazina, vendida sob a marca Ranexa, entre outras, é um medicamento usado para tratar dores no peito relacionadas ao coração.[2] Normalmente é usada em conjunto com outros medicamentos quando estes são insuficientes.[2][3] Os benefícios parecem menores em mulheres do que em homens.[2] É tomado por via oral.[2]

Os efeitos colaterais comuns incluem constipação, dor de cabeça, náuseas e tontura.[2] Efeitos colaterais graves podem incluir prolongamento do intervalo QT.[2] O uso não é recomendado em pessoas com cirrose hepática.[2] Apesar de ainda não ser claro, pode envolver trifosfato de adenosina.[2]

A ranolazina foi aprovada para uso médico nos Estados Unidos em 2006.[2] O suprimento de um mês no Reino Unido custa ao NHS cerca de 50 libras em 2020.[3] Nos Estados Unidos, o custo por atacado dessa quantidade é de cerca de 343 dólares.[4] Em 2017, foi o 273.º medicamento mais prescrito nos Estados Unidos, com mais de um milhão de prescrições.[5][6]

Referências

  1. Jerling, M. (2006). Clinical pharmacokinetics of ranolazine. Clinical pharmacokinetics, 45, 469-491.
  2. a b c d e f g h i «Ranolazine Monograph for Professionals». Drugs.com (em inglês). American Society of Health-System Pharmacists. Consultado em 22 de março de 2019. Cópia arquivada em 31 de março de 2019 
  3. a b BNF. setembro de 2020 - março 2021 80 ed. London: BMJ Group and the Pharmaceutical Press. ISBN 978-0-85711-369-6 
  4. «NADAC as of 2019-02-27». Centers for Medicare and Medicaid Services (em inglês). Consultado em 3 de março de 2019. Arquivado do original em 6 de março de 2019 
  5. «The Top 300 of 2020». ClinCalc. Consultado em 11 de abril de 2020. Cópia arquivada em 18 de março de 2020 
  6. «Ranolazine - Drug Usage Statistics». ClinCalc. Consultado em 11 de abril de 2020. Cópia arquivada em 8 de julho de 2020