Digoxina

Digoxina
Nome IUPAC (sistemática)
4-[(3S,5R,8R,9S,10S,12R,13S,14S)-3- [(2S,4S,5R,6R)-5-[(2S,4S,5R,6R)-5- [(2S,4S,5R,6R)-4,5-dihydroxy-6-methyl- oxan-2-yl]oxy-4-hydroxy-6-methyl-oxan- 2-yl]oxy-4-hydroxy-6-methyl-oxan-2-yl] oxy-12,14-dihydroxy-10,13-dimethyl-1, 2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,15,16,17-tetra decahydrocyclopenta[a]phenanthren- 17-yl]-5H-furan-2-one
Identificadores
CAS	20830-75-5
ATC	C01AA02
PubChem	30322
DrugBank	APRD00098
Informação química
Massa molar	780.938 g/mol
Dados físicos
Ponto de fusão	249,3 °C
Solubilidade em água	64,8 mg/mL (20 °C)
Farmacocinética
Biodisponibilidade	60 to 80% (Oral)
Ligação a proteínas	25%
Metabolismo	Hepático
Meia-vida	36 to 48 horas
Excreção	Renal
Considerações terapêuticas
Administração	per os, IV
Aviso médico

Digoxina é um fármaco utilizado no tratamento de problemas cardíacos. É um digitálico, ou seja, um glicosídeo cardiotônico, e é proveniente da planta (Digitalis lanata). Tem efeito inotrópico positivo, ou seja, aumenta a força de contracção cardíaca Seu modo de acção é por meio da ligação reversível à Na⁺/K⁺ ATPase. Ao inibi-la, a digoxina aumenta a quantidade de sódio no cardiomiócito. Isto vai aumentar a eficiência do trocador de sódio-cálcio (liberta 3 Na⁺ por 1 Ca²⁺ que vem para o meio intracelular), aumentando assim a concentração intracelular de cálcio. Desta forma vai haver um aumento da concentração de cálcio no interior da célula, o qual vai ser armazenado no reticulo sarcoplasmático, aumentando assim a quantidade de cálcio disponivel em cada potencial de acção. Consequentemente aumenta a força de contracção do coração (efeito inotrópico positivo) e diminui a frequência cardíaca (pois mais cálcio significa um maior período refractário).O meio pela qual é eliminada é normalmente pelo rim, e é nefrotóxica.

A digoxina pode ser utilizada no tratamento da insuficiência cardíaca e da taquicardia.

Para o tratamento da insuficiência cardíaca a digoxina é por vezes tomada juntamente com diuréticos, os quais vão diminuir a concentração de potássio no plasma, aumentando assim os efeitos da digoxina (visto que diminui a competição no sítio de ligação do potássio na bomba Sódio/Potássio-ATPase). Este efeito combinado pode provocar arritmias.

Digoxina é um fármaco digitálico, sendo estes potencialmente tóxicos para o corpo humano. Seu uso vem sendo reduzido drasticamente devido aos efeitos colaterais

A digoxina diminui o nível ou os efeitos da penicilina G sódica devido à alteração da flora intestinal.^[1]

Referências