Heptaminol
Heptaminol
| |||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Nomes | |||||||||||||||||
| Nome IUPAC | (RS)-6-amino-2-methylheptan-2-ol | ||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| Página de dados suplementares | |||||||||||||||||
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. | ||||||||||||||||
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas | ||||||||||||||||
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM | ||||||||||||||||
| Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão. Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |||||||||||||||||
O Heptaminol é um alcanolamina cardiotóxico classificado como vasodilatador (C01DX08). Às vezes usa-se no tratamento da hipotensão ortoestática.[1][2]
Comercializa-se sobre as nomes de Clinadil compositum, Diclamina, Denubil e Largotrex.[3]
Mecanismo de acção
Estimula a circulação sanguínea cerebral pelo que também se utiliza como nootrópico facilitador da aprendizagem. É um agente inotrópico positivo que atua mediante a libertação de norepinefrina periférica o que ocasiona um aumento da contratilidade cardíaca, aumento da frequência cardíaca e vasodilatação. Também atua bloqueando os neurotransmisores pré- e pós-sinápticos o que afeta à amplitude das contracções musculares.
Farmacocinética
Em humanos, após a sua administração oral, o heptaminol absorve-se rápida e completamente. Após a administração oral de 300 mg de heptaminol as concentrações máximas atingem-se às 1,8 horas sendo a Cmax de 1,6 mg/ml. Tem uma meia-vida de eliminação de 2,5 horas. Se metaboliza por hidroxilação e elimina-se na urina em forma não conjugada.
Toxicidade
Em roedores, a dose letal 50 do heptaminol por via intraperitoneal é de 1250 mg/kg. Em humanos empregou-se desde faz muitas décadas sem que se tenham informado de efeitos negativos.
Doping
O heptaminol é uma substância dopante. O ciclista Dmitri Fofonov deu positivo na Volta a França.[4] Em junho de 2010 o nadador Frédérick Bousquet também deu positivo pela substância, supostamente por comprar um medicamento farmacêutico.[5]
Referências
- ↑ «Heptaminol»
- ↑ (en francés) «Heptaminol Chlorhydrate»
- ↑ Thierry Soucca. GUÍA DE LOS NUEVOS ESTIMULANTES. [S.l.: s.n.]
- ↑ «Tour rider Fofonov tests positive»
- ↑ «France swimmer Bousquet suspended in doping scandal»