Nalbufina

Nalbufina
Nomes
Nome IUPAC (4R,4aS,7S,7aR,12bS)-3-(cyclobutylmethyl)-1,2,4,5,6,7,7a,13-octahydro-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-4a,7,9-triol
Identificadores
Número CAS 20594-83-6
PubChem 5311304
DrugBank DB00844
ChemSpider 4470813
ChEBI 7454
Código ATC N02AF02
SMILES
 
  • O[C@@H]4[C@@H]5Oc1c2c(ccc1O)C[C@H]3N(CC[C@]25[C@@]3(O)CC4)CC6CCC6
Primeiro nome comercial ou de referência Nubain
Propriedades
Fórmula química C21H27NO4
Massa molar 357.422 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade Oral: 11% (adultos jovens), >44% (idosos))[1]
• Intramuscular: 81% (10 mg), 83% (20 mg)
• Subcutânea: 76% (20 mg), 79% (10 mg)[2]
Via(s) de administração Intravenosa, intramuscular, subcutânea
Metabolismo Fígado (glicuronidação)]])[3][1]
Ligação plasmática 50%[1]
Excreção Urina, bile, fezes;[1] 93% em 6 horas[4]
Classificação legal Lista de substâncias sujeitas a controle especial - A2 (BR)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão.
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

A nalbufina, vendida sob as marcas Nubain, entre outras, é um opioide usado para tratar dores moderadas a intensas.[5] É administrado por injeção em uma veia, músculo ou sob a pele.[5] Quando administrado por injeção, o início dos efeitos ocorre em 15 minutos e dura cerca de 3 a 4 horas.[5][6]

Os efeitos colaterais comuns incluem sonolência, sudorese, náusea, tontura, boca seca e dor de cabeça.[7] Embora cause alguma depressão respiratória em doses baixas, esta não aumenta significativamente com doses maiores.[8] Outros efeitos colaterais podem incluir abuso e anafilaxia.[7] É um opioide do tipo agonista parcial.[7]

A nalbufina foi patenteada em 1963 e aprovada para uso médico nos Estados Unidos em 1979.[9] Está disponível como medicamento genérico.[7] Nos Estados Unidos, custava cerca de 4 dólares por dose de 10 mg em 2021.[10] É comercializado em muitos países.[11] Não é uma substância controlada nos Estados Unidos.[8]

Referências

  1. ↑ a b c d Bissonnette B (14 de maio de 2014). Pediatric Anesthesia. [S.l.]: PMPH-USA. pp. 398–. ISBN 978-1-60795-213-8 
  2. ↑ Excerpta medica. Section 24: Anesthesiology. [S.l.: s.n.] 1988. A biodisponibilidade absoluta média foi de 81% e 83% para as doses intramusculares de 10 e 20 mg, respectivamente, e de 79% e 76% após 10 e 20 mg de nalbufina subcutânea. 
  3. ↑ Waldman SD (9 de junho de 2011). Pain Management E-Book. [S.l.]: Elsevier Health Sciences. pp. 910–. ISBN 978-1-4377-3603-8 
  4. ↑ Yoo YC, Chung HS, Kim IS, Jin WT, Kim MK (março–abril de 1995). «Determination of nalbuphine in drug abusers' urine». Journal of Analytical Toxicology. 19 (2): 120–123. PMID 7769781. doi:10.1093/jat/19.2.120 
  5. ↑ a b c Howard S. Smith; Marco Pappagallo (6 de setembro de 2012). Essential Pain Pharmacology: The Prescriber's Guide. [S.l.]: Cambridge University Press. pp. 343–. ISBN 978-0-521-75910-6. Consultado em 24 de outubro de 2021. Cópia arquivada em 28 de outubro de 2021 
  6. ↑ Greaves, Ian; Porter, Keith; Smith, Jason (7 de junho de 2016). Practical Prehospital Care E-book: The Principles and Practice of Immediate Care (em inglês). [S.l.]: Elsevier Health Sciences. ISBN 978-0-7020-4896-8. Consultado em 11 de novembro de 2021. Cópia arquivada em 13 de novembro de 2021  Arquivado em 2022-10-13 no Wayback Machine
  7. ↑ a b c d «Nalbuphine Monograph for Professionals». Drugs.com (em inglês). Consultado em 11 de novembro de 2021. Arquivado do original em 27 de janeiro de 2021  Arquivado em 2021-01-27 no Wayback Machine
  8. ↑ a b Narver HL (março de 2015). «Nalbuphine, a non-controlled opioid analgesic, and its potential use in research mice». Lab Anim (NY). 44 (3): 106–10. PMID 25693108. doi:10.1038/laban.701 
  9. ↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (em inglês). [S.l.]: John Wiley & Sons. ISBN 9783527607495. Consultado em 24 de outubro de 2021. Cópia arquivada em 29 de agosto de 2021  Arquivado em 2024-09-29 no Wayback Machine
  10. ↑ «Nalbuphine Prices, Coupons & Patient Assistance Programs». Drugs.com (em inglês). Consultado em 11 de novembro de 2021 
  11. ↑ «Nalbuphine». Consultado em 24 de outubro de 2021. Arquivado do original em 18 de junho de 2018  Arquivado em 2018-06-18 no Wayback Machine
Este artigo é emitido por Wikipédia. O texto é licenciado sob Creative Commons Attribution-Share Alike 4.0. Termos adicionais podem ser aplicados aos arquivos de mídia.