MDMA/citalopram

Nomes
Outros nomes
  • Citalopram/MDMA
  • Midomafetamina/citalopram
  • Citalopram/midomafetamina
Farmacologia
Via(s) de administração Oral
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão.
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Alerta sobre risco à saúde.

MDMA/citalopram é uma associação medicamentosa composta pela droga empatógena e agente de liberação de monoaminas 3,4-metilenodioximetanfetamina (MDMA; popularmente conhecida como "ecstasy") e do inibidor seletivo de recaptação de serotonina (ISRS) citalopram. Esta associação está em desenvolvimento para o tratamento de transtorno de estresse pós-traumático (TEPT).[1][2][3]

O citalopram é administrado após o MDMA, com o objetivo de reduzir os conhecidos efeitos negativos subsequentes ao uso da MDMA, como o humor deprimido temporária.[1][4] A combinação está em desenvolvimento pela empresa Tactogen [en], e os ensaios clínicos de Fase II estão previstos para 2025.[1][2][3]

A administração prévia ou a coadministração simultânea de ISRSs com MDMA reduz significativamente a maioria dos efeitos psicoativos e fisiológicos da MDMA em humanos.[5][4][6] Isso ocorre porque os ISRSs bloqueiam a liberação de serotonina induzida pelo MDMA, que é o principal mecanismo de ação responsável por seus efeitos.[5][7] Além de bloquear a liberação de serotonina e os efeitos do MDMA, os ISRS bloqueiam completamente a neurotoxicidade serotoninérgica da MDMA em animais.[8] A administração de ISRSs em até 4 horas após o uso de MDMA consegue prevenir a neurotoxicidade em animais.[8] Por outro lado, a administração de ISRSs após 6 horas é parcialmente protetora e, após 12 horas, não exerce efeito neuroprotetor.[8] Os efeitos da MDMA tem duração de 3 a 6 horas, concentrando seus efeitos nas primeiras 4 horas.[9][10] A administração de citalopram algumas horas após o MDMA pode prevenir ou reduzir a neurotoxicidade serotoninérgica e os efeitos negativos que surgem após o uso da droga, permitindo que a maior parte dos efeitos desejados do MDMA sejam mantidos.

A combinação está em desenvolvimento pela farmacêutica Tactogen [en].[1][3] Após a solicitação da Lykos Therapeutics [en] para o uso de MDMA em tratamento de TEPT ter sido reprovada Food and Drug Administration (FDA), a Tactogen disse que está reavaliando suas prioridades e considera dar preferência ao avanço de novos compostos em detrimento da associação MDMA/citalopram.[1] Os ensaios clínicos de Fase 2 [en] do MDMA/citalopram estão previstos para começar em 2025.[1][2][3]

Referências

  1. ↑ a b c d e f Goodwin K (30 de setembro de 2024). «MDMA Drug Developers Reprioritize Following Lykos Rejection in PTSD». BioSpace. Consultado em 31 de janeiro de 2025. A empresa também espera melhorar a tolerabilidade da combinação de MDMA e citalopram, um inibidor seletivo da recaptação de serotonina (ISRS) utilizado no tratamento da depressão, para o TEPT. Baggott prevê o início dos ensaios clínicos de Fase II da combinação em 2025 [...] "O fato de a Lykos não ter obtido a aprovação de sua solicitação de registro neste ciclo significa que estamos considerando seriamente priorizar nossos novos compostos e adiar o avanço de nosso produto com MDMA", disse Baggott. 
  2. ↑ a b c Joralemon V (12 de março de 2024). «Sorry, You Probably Cannot Get MDMA Through Telehealth». Petrie-Flom Center - The blog of the Petrie-Flom Center at Harvard Law School. Consultado em 31 de janeiro de 2025. [...] há diversas outras terapias com MDMA atualmente em ensaios clínicos, incluindo o estudo de Fase II do MDMA + citalopram para TEPT da Tactogen, o estudo de Fase I do R-MDMA para transtorno do espectro autista da MindMed e o estudo da EmpathBio com um derivado proprietário do MDMA para TEPT. 
  3. ↑ a b c d Miczhael Haichin (2024). «Psychedelics Drug Development Tracker». Psychedelic Alpha. Consultado em 29 de janeiro de 2025 
  4. ↑ a b Hillier D (15 de junho de 2023). «Why Psychedelics Work Differently for People on Antidepressants». VICE. Consultado em 31 de janeiro de 2025. Existem vários estudos que administraram MDMA e um ISRS a voluntários saudáveis e compararam os efeitos com os do MDMA isolado. Esses estudos demonstraram que até mesmo uma única dose de um ISRS pode reduzir em até 80% os efeitos psicológicos do MDMA, afirma Matt Baggott, pesquisador na área de MDMA e CEO da Tactogen, empresa que desenvolve compostos semelhantes ao MDMA para uso médico [...] Curiosamente, Baggott disse à VICE que o uso de um ISRS após o uso do MDMA "provavelmente funciona" para aliviar o comedown. Ele cita estudos em animais que sugerem que ISRSs administrados logo após o MDMA podem proteger o cérebro dos efeitos negativos dessa superestimulação. Baggott também conduziu um pequeno estudo não publicado com pessoas que normalmente apresentavam comedown após o uso de MDMA e que não utilizavam ISRSs regularmente. “Quando administrei MDMA em ambiente de laboratório, eles tiveram pior desempenho em uma tarefa cognitiva exigente tanto cinco quanto 26 horas após o MDMA.” Em outra sessão, ele administrou MDMA e, três horas depois, o ISRS citalopram. Segundo Baggott, isso “preveniu as dificuldades de desempenho induzidas pelo MDMA sem alterar de forma perceptível os principais efeitos emocionais do MDMA. Isso reforça a ideia de que os ISRSs podem reduzir os efeitos indesejáveis subsequentes ao uso do MDMA. 
  5. ↑ a b Price CM, Feduccia AA, DeBonis K (2022). «Effects of Selective Serotonin Reuptake Inhibitor Use on 3,4-Methylenedioxymethamphetamine-Assisted Therapy for Posttraumatic Stress Disorder: A Review of the Evidence, Neurobiological Plausibility, and Clinical Significance». J Clin Psychopharmacol. 42 (5): 464–469. PMID 36018231. doi:10.1097/JCP.0000000000001595 
  6. ↑ Liechti ME, Baumann C, Gamma A, Vollenweider FX (maio de 2000). «Acute psychological effects of 3,4-methylenedioxymethamphetamine (MDMA, "Ecstasy") are attenuated by the serotonin uptake inhibitor citalopram». Neuropsychopharmacology. 22 (5): 513–521. PMID 10731626. doi:10.1016/S0893-133X(99)00148-7 
  7. ↑ Dunlap LE, Andrews AM, Olson DE (outubro de 2018). «Dark Classics in Chemical Neuroscience: 3,4-Methylenedioxymethamphetamine» (PDF). ACS Chem Neurosci. 9 (10): 2408–2427. PMC 6197894Acessível livremente. PMID 30001118. doi:10.1021/acschemneuro.8b00155 
  8. ↑ a b c «Does MDMA Cause Brain Damage?». Ecstasy: The Complete Guide: A Comprehensive Look at the Risks and Benefits of MDMA. [S.l.]: Inner Traditions/Bear. 2001. pp. 110–145,396–404. ISBN 978-0-89281-857-0. Consultado em 24 de novembro de 2024 
  9. ↑ Oeri HE (maio de 2021). «Beyond ecstasy: Alternative entactogens to 3,4-methylenedioxymethamphetamine with potential applications in psychotherapy». J Psychopharmacol. 35 (5): 512–536. PMC 8155739Acessível livremente. PMID 32909493. doi:10.1177/0269881120920420 
  10. ↑ Straumann I, Avedisian I, Klaiber A, Varghese N, Eckert A, Rudin D, Luethi D, Liechti ME (dezembro de 2024). «Acute effects of R-MDMA, S-MDMA, and racemic MDMA in a randomized double-blind cross-over trial in healthy participants». Neuropsychopharmacology. 50 (2): 362–371. doi:10.1038/s41386-024-01972-6 
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