Leflunomida

Leflunomida
Nomes
Nome IUPAC 5-methyl-N-[4-(trifluoromethyl) phenyl]-isoxazole-4-carboxamide
Identificadores
Número CAS 75706-12-6
PubChem 3899
DrugBank DB01097
ChemSpider 3762
ChEBI 6402
Código ATC L04AK01
SMILES
 
  • O=C(Nc1ccc(cc1)C(F)(F)F)c2c(onc2)C
Primeiro nome comercial ou de referência Arava
Propriedades
Fórmula química H9F3N2O2
Massa molar 126.068 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade 80%[1]
Metabolismo Mucosa gastrointestinal e fígado[1]
Meia-vida biológica De 14 a 18 dias[1]
Excreção Fezes (48%), urina (43%)[1]
Classificação legal Lista de substâncias sujeitas a controle especial - MSD [2] (BR)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão.
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

A leflunomida, comercializada sob o nome de marca Arava, entre outros, é um medicamento usado no tratamento da artrite reumatoide e da artrite psoriática, além de ser empregado na prevenção da rejeição em transplantes de órgãos.[3][4] É administrado por via oral.[3] O início do efeito terapêutico costuma ocorrer em cerca de seis semanas.[4]

Os efeitos colaterais mais comuns incluem diarreia, inflamação no fígado, queda de cabelo e erupções cutâneas.[3] Outros efeitos colaterais possíveis são infecções, redução do número de plaquetas e glóbulos brancos e, em casos raros, câncer.[3] O uso durante a gravidez pode causar danos ao feto.[3] A leflunomida é classificada como um fármaco antirreumático modificador da doença (DMARD) e imunossupressor.[3][4] Seu mecanismo de ação baseia-se na inibição da enzima diidroorotato desidrogenase, o que leva à redução da proliferação de linfócitos.[4]

A leflunomida foi aprovada para uso médico nos Estados Unidos em 1998 e na Europa em 1999.[3][4] Está disponível como medicamento genérico. No Reino Unido, o medicamento custava cerca de £ 5,00 pelo NHS em 2021.[5] Nos Estados Unidos, o mesmo tratamento tinha um custo aproximado de US$ 100,00[6]

Referências

  1. ↑ a b c d «Arava (leflunomide) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more». Medscape Reference. WebMD. Consultado em 11 de março de 2014 
  2. ↑ Anvisa (31 de março de 2023). «RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control]. Diário Oficial da União (publicado em 4 de abril de 2023). Consultado em 16 de agosto de 2023. Cópia arquivada em 3 de agosto de 2023 
  3. ↑ a b c d e f g «Leflunomide Monograph for Professionals». Drugs.com (em inglês). Consultado em 21 de novembro de 2021. Cópia arquivada em 4 de abril de 2021 
  4. ↑ a b c d e «Arava». Consultado em 21 de novembro de 2021. Cópia arquivada em 30 de março de 2021 
  5. ↑ BNF 81: March-September 2021. [S.l.]: BMJ Group and the Pharmaceutical Press. 2021. p. 1146. ISBN 978-0857114105 
  6. ↑ «Leflunomide Prices, Coupons & Patient Assistance Programs». Drugs.com (em inglês). Consultado em 21 de novembro de 2021. Cópia arquivada em 6 de março de 2021 
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