Fulvestranto

Fulvestranto
Nomes
Nome IUPAC (7R,8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-7-[9-(4,4,5,5,5-pentafluoropentylsulfinyl)nonyl]-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol
Identificadores
Número CAS 129453-61-8
PubChem 104741
DrugBank DB00947
ChemSpider 94553
ChEBI 31638
Código ATC L02BA03
SMILES
 
  • C[C@]12CC[C@@H]3c4ccc(O)cc4CC(CCCCCCCCCS(=O)CCCC(F)(F)C(F)(F)F)[C@H]3[C@@H]1CC[C@@H]2O
Primeiro nome comercial ou de referência Faslodex
Propriedades
Fórmula química C32H47F5O3S
Massa molar 606.755 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade Baixa[1]
Via(s) de administração Injeção intramuscular
Metabolismo Hidroxialquilação, bioconjugação (glicuronidação, sulfatação)[1]
Ligação plasmática 99%[1]
Classificação legal Lista de substâncias sujeitas a controle especial - MSRM (BR)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão.
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

O fulvestranto, vendido sob a marca Faslodex, entre outras, é um medicamento usado para tratar o câncer de mama.[2] Especificamente, é usado para casos positivos para receptores hormonais (RH).[3][4] É administrado por injeção no músculo.[2]

Os efeitos colaterais comuns incluem náuseas, diarreia, dor de cabeça, dor, ondas de calor, tosse, inchaço, erupção cutânea e dificuldade para dormir.[2] Outros efeitos colaterais podem incluir baixa contagem de glóbulos brancos, baixa contagem de glóbulos vermelhos, baixa contagem de plaquetas, infecção e problemas no fígado.[4] Não deve ser usado durante a gravidez ou amamentação.[4] É um degradador seletivo do receptor de estrogênio (SERD) que se liga ao receptor de estrogênio, resultando em sua destruição.[5]

O fulvestranto foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em 2002 e na Europa em 2004.[2][4] Está disponível como medicamento genérico.[6] No Reino Unido, custou ao NHS cerca de 520 libras por dose em 2021.[6] Nos Estados Unidos, esse valor foi de cerca de 100 dólares.[7]

Referências

  1. ↑ a b c Dörwald, Florencio Zaragoza (4 de fevereiro de 2013). Lead Optimization for Medicinal Chemists: Pharmacokinetic Properties of Functional Groups and Organic Compounds. [S.l.]: John Wiley & Sons. pp. 486–. ISBN 978-3-527-64565-7. Consultado em 20 de maio de 2018. Cópia arquivada em 12 de janeiro de 2023 
  2. ↑ a b c d «Fulvestrant». The American Society of Health-System Pharmacists. Consultado em 8 de janeiro 2021. Cópia arquivada em 2 de fevereiro 2017 
  3. ↑ «DailyMed - FULVESTRANT injection, solution». dailymed.nlm.nih.gov. Consultado em 12 de dezembro de 2021. Cópia arquivada em 12 de dezembro de 2021 
  4. ↑ a b c d «Faslodex». Consultado em 12 de dezembro de 2021. Cópia arquivada em 19 de outubro de 2021 
  5. ↑ Lai AC, Crews CM (fevereiro de 2017). «Induced protein degradation: an emerging drug discovery paradigm». Nature Reviews. Drug Discovery. 16 (2): 101–114. PMC 5684876Acessível livremente. PMID 27885283. doi:10.1038/nrd.2016.211 
  6. ↑ a b BNF 81: March-September 2021. [S.l.]: BMJ Group and the Pharmaceutical Press. 2021. ISBN 978-0857114105 
  7. ↑ «Faslodex Prices and Faslodex Coupons - GoodRx». GoodRx. Consultado em 12 de dezembro de 2021. Cópia arquivada em 21 de maio de 2023 
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