Fluvoxamina

 Nota: Não confundir com Fluoxetina.
Fluvoxamina
Identificadores
Número CAS 54739-18-3,(base)
61718-82-9 (Hidrogenomaleato)
PubChem 5324346
DrugBank APRD00425
ChemSpider 4481878
Código ATC N06AB08
DCB n° 04234
Propriedades
Fórmula química C15H21F3N2O2
Massa molar 318.324 g mol-1
Ponto de fusão 120–121,5 °C (Hidrogenomaleato)[1]
Acidez (pKa) 8,7 (Hidrogenomaleato)[2]
Farmacologia
Biodisponibilidade 77%
Via(s) de administração oral
Metabolismo hepático
Meia-vida biológica 15,6 h
Excreção renal
Classificação legal Prescription Only (S4) (AU)

Lista de substâncias sujeitas a controle especial - Lista C1 (BR)


℞-only (US)

Riscos na gravidez
e lactação 		C
Riscos associados
Frases R R22
Frases S S36
LD50 1100 mg·kg-1 (Camundongo, per os)[3]
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão.
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

A fluvoxamina é um fármaco inibidor seletivo de recaptação de serotonina e agonista do receptor sigma 1, utilizada no tratamento da depressão e do transtorno obsessivo compulsivo e transtornos de ansiedade como o transtorno de pânico e transtorno de estresse pós-traumático.

Fluvoxamina foi desenvolvido por Kali-Duphar, parte da Solvay Pharmaceuticals, Bélgica, agora Abbott Laboratories e introduzido como Floxyfral na Suíça e Solvay na Alemanha Ocidental em 1983. Portanto, um dos primeiros ISRS a chegar no mercado.[4]

Primeira ISRS não tricíclica aprovada pela FDA dos EUA especificamente para o tratamento do Transtorno obsessivo-compulsivo.

É uma variação de outra substância, a fluoxetina.

Transtorno Obsessivo Compulsivo

Ensaios clínicos apontam a superioridade da fluvoxamina no tratamento do transtorno obsessivo compulsivo em relação as demais drogas da mesma classe.

Fluvoxamina x Clomipramina

A clomipramina foi considerada durante muito tempo a droga padrão ouro no tratamento do TOC, transtorno obsessivo compulsivo.

A superioridade da fluvoxamina em relação a clomipramina se dá pela segurança em caso de superdosagem e menor quantidade de efeitos colaterais. Porém vale ressaltar que há pacientes que se obtem melhores resultados com o uso da clomipramina.

Mecanismo de Ação

Fluvoxamina é um potente inibidor seletivo da recaptação da serotonina com 100 vezes mais afinidade pelo transportador da serotonina do que pelo transportador de noradrenalina.[5] Tem pouquíssima afinidade pelo receptor de dopamina ou outro neurotransmissor, com exceção do receptor Sigma 1.[6] Possui uma potente ação agonista nesse receptor e o com maior afinidade(36 nM) dentre os ISRS. Isso deve contribuir para os efeitos antidepressivos e ansiolíticos e também pode ter alguma eficácia em tratar os problemas cognitivos da depressão.[7]

Ligação da fluvoxamina. Quando menor a ligação maior o efeito no alvo.[8]

Alvos ki (Nm)
Transportador de serotonina 6.2
Transportador de norepinefrina 1.100
Sigma1 36

Custo

No Brasil a fluvoxamina tem preço superior as demais drogas da mesma classe e aos antidepressivos tricíclicos. Sendo comercializada pela Abbott sob as marcas Luvox® e Revoc® e pela Biolab como Semtri®.

Contra indicações e precauções

Deve ser evitado o seu uso em simultâneo com teofilina ou aminofilina, devido ao risco do aumento da concentração destes últimos fármacos no organismo humano.

Interacções medicamentosa

Teofilina, aminofilina e com antiepilépticos.

Nomes comerciais

  • Luvox
  • Dumyrox
  • Revoc
  • Semtri

Referências

  1. ↑ The Merck Index. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. 14. Auflage, 2006, S. 722-723, ISBN 978-0-911910-00-1.
  2. ↑ Thieme Chemistry, ed. (2008). RÖMPP Online - Version 3.1. Stuttgart: Georg Thieme Verlag KG 
  3. ↑ «Datenblatt für Fluvoxamine maleate – Sigma-Aldrich 13.04.2008». Consultado em 1 de Abril de 2010. Arquivado do original em 29 de Setembro de 2008 
  4. ↑ «Google Tradutor». translate.google.com.br. Consultado em 19 de junho de 2016 
  5. ↑ «Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics». Wikipedia (em inglês). 2 de junho de 2016 
  6. ↑ Hashimoto, Kenji (1 de setembro de 2009). «Sigma-1 receptors and selective serotonin reuptake inhibitors: clinical implications of their relationship». Central Nervous System Agents in Medicinal Chemistry. 9 (3): 197–204. ISSN 1875-6166. PMID 20021354 
  7. ↑ Hindmarch, Ian; Hashimoto, Kenji (1 de abril de 2010). «Cognition and depression: the effects of fluvoxamine, a sigma-1 receptor agonist, reconsidered». Human Psychopharmacology. 25 (3): 193–200. ISSN 1099-1077. PMID 20373470. doi:10.1002/hup.1106 
  8. ↑ «fluvoxamine» (PDF) 
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