Cladribina

Cladribina
Nomes
Nome IUPAC 5-(6-Amino-2-chloro-purin-9-yl)-2-(hydroxymethyl)oxolan-3-ol
Identificadores
Número CAS 4291-63-8
PubChem 20279
DrugBank DB00242
ChemSpider 19105
ChEBI 567361
Código ATC L01BB04,(parenteral)
L04AA40 (oral para esclerose múltipla)
SMILES
 
  • Clc1nc(c2ncn(c2n1)[C@@H]3O[C@@H]([C@@H](O)C3)CO)N
Primeiro nome comercial ou de referência Leustatin®, Mavenclad® e outros[1]
Propriedades
Fórmula química C10H12ClN5O3
Massa molar 285.671 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade 100% (IV);

37 to 51% (oral)[4]

Via(s) de administração Intravenosa, subcutânea (líquida), via oral (comprimido)
Metabolismo Principalmente através de cinases intracelulares; 15-18% é excretado inalterado.[2] Injeção intravenosa e subcutânea em bolus: 15-18% é excretado inalterado. Após administração oral, 25% (±21%) da dose é excretada inalterada na urina e 3,8% como metabólito.[3]
Meia-vida biológica Aproximadamente 10 horas após a injeção intravenosa e a injeção subcutânea em bolus, variando de 5,6 a 7,6 horas e de 18,4 a 19,7 horas após a administração oral, indicando diferentes fases de eliminação.
Ligação plasmática 25% (variação de 5 a 50%);[2] até 20% (por via oral)[3]
Excreção Urina[2]
Classificação legal Lista de substâncias sujeitas a controle especial - MSRM (BR)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão.
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

A cladribina, comercializada como Leustatin®, entre outras, é um medicamento usado para tratar leucemia de células pilosas, leucemia linfocítica crônica, linfoma não Hodgkin e linfoma cutâneo de células T. [5] Também é utilizado para esclerose múltipla remitente-recorrente.[6] Pode ser administrado por via oral ou por injeção intravenosa.[6]

Os efeitos colaterais comuns incluem infecção, ansiedade, queda de cabelo, arritmias, diarreia, febre, dor muscular, erupção cutânea e sangramento.[6] Outros efeitos colaterais podem incluir supressão da medula óssea, encefalopatia multifocal progressiva (LMP), síndrome de lise tumoral e danos nos nervos.[6] O uso durante a gravidez pode prejudicar o bebê.[6] Especificamente, é um antimetabólito análogo de purina, que interfere na produção de DNA pelos linfócitos.[7]

A cladribina tem sido usada na medicina desde a década de 1980, e em partes da Europa desde 1993.[7] Também em 1993, foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos.[5] Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial da Saúde.[8] Algumas formulações estão disponíveis como medicamentos genéricos.[5] No Reino Unido, 10 mg injetável custa cerca de £160 libras, enquanto um comprimido de 10 mg custa £2.050 libras, em 2021.[6] Nos Estados Unidos, esse valor custa, respectivamente, cerca de USD370 e 9.000 dólares.[9][10]

Referências

  1. ↑ «Cladribine». Drugs.com. 28 de fevereiro de 2020. Consultado em 4 de março de 2020 
  2. ↑ a b c «PRODUCT INFORMATION LITAK© 2 mg/mL solution for injection» (PDF). TGA eBusiness Services. St Leonards, Australia: Orphan Australia Pty. Ltd. 10 de maio de 2010. Consultado em 27 de novembro de 2014 
  3. ↑ a b Giovannoni G (outubro de 2017). «Cladribine to Treat Relapsing Forms of Multiple Sclerosis». Neurotherapeutics. 14 (4): 874–887. PMC 5722776Acessível livremente. PMID 29168160. doi:10.1007/s13311-017-0573-4 
  4. ↑ Liliemark J (fevereiro de 1997). «The clinical pharmacokinetics of cladribine». Clinical Pharmacokinetics. 32 (2): 120–131. PMID 9068927. doi:10.2165/00003088-199732020-00003 
  5. ↑ a b c «Cladribine Monograph for Professionals». Drugs.com (em inglês). Consultado em 5 de janeiro de 2022. Cópia arquivada em 5 de março de 2021 
  6. ↑ a b c d e f BNF 81: March-September 2021. [S.l.]: BMJ Group and the Pharmaceutical Press. 2021. ISBN 978-0857114105 
  7. ↑ a b «Litak». Consultado em 5 de janeiro de 2022. Cópia arquivada em 16 de abril de 2021 
  8. ↑ The selection and use of essential medicines 2023: web annex A: World Health Organization model list of essential medicines: 23rd list (2023). Geneva: World Health Organization. 2023. WHO/MHP/HPS/EML/2023.02 
  9. ↑ «Cladribine Prices, Coupons & Patient Assistance Programs». Drugs.com (em inglês). Consultado em 5 de janeiro de 2022. Cópia arquivada em 20 de abril de 2021 
  10. ↑ «Mavenclad Prices, Coupons & Patient Assistance Programs». Drugs.com (em inglês). Consultado em 5 de janeiro de 2022. Cópia arquivada em 22 de janeiro de 2021 
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