Aclidínio


Aclidínio
Nome IUPAC (sistemática)
Identificadores
Informação química
Farmacocinética
Considerações terapêuticas
Aviso médico

Aclidínio ou brometo de aclidínio é um medicamento usado para tratamento de manutenção da doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC).[1] Pode melhorar a qualidade de vida e prevenir a hospitalização; mas não afeta o risco de morte ou a necessidade de esteroides.[2] Não está claro se ele difere do tiotrópio ou de outros medicamentos da classe LAMA.[2] É usado por um inalador de pó seco.[1]

Os efeitos colaterais comuns incluem dor de cabeça, tosse e inflamação do nariz e da garganta.[1] Outros efeitos colaterais podem incluir diarreia, broncoespasmo e retenção urinária.[3][1] É um antagonista muscarínico de ação prolongada (LAMA).[1]

O aclidínio foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em 2012.[1] Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial da Saúde como alternativa ao tiotrópio.[4] No Reino Unido, um mês custa ao NHS cerca de 33 libras.[3] Nos Estados Unidos, esse valor custa cerca de 560 dólares em 2021.[5] Também está disponível com formoterol.[3]

Usos médicos

É usado para o tratamento de longo prazo da DPOC.[1]

Dosagem

É inalado duas vezes ao dia na dose de 375 a 400 ug.[3][1]

Efeitos colaterais

A substância é geralmente bem tolerada. Os efeitos colaterais comuns (em mais de 1% dos pacientes) são sinusite, nasofaringite, dor de cabeça, tosse, diarreia e náusea. Este último é menos comum com o medicamento do que com o placebo. Reações cutâneas como erupções cutâneas, bem como efeitos colaterais típicos dos antagonistas muscarínicos (frequência cardíaca acelerada, palpitações e retenção urinária), ocorrem em menos de 1% dos pacientes.[6]

Um pequeno aumento do risco cardiovascular não pode ser excluído dos dados disponíveis. Pacientes com doenças cardiovasculares relevantes foram excluídos dos estudos.[7]

Interações

Não foram realizados estudos sistemáticos de interação. Espera-se que os efeitos adversos do aclidínio aumentem se ele for combinado com outros antagonistas muscarínicos. Na prática clínica, não foram descritas interações com outros medicamentos para DPOC, como glicocorticoides, agonistas β 2 -adrenérgicos e teofilina. Como o aclidínio não interage de forma relevante com as enzimas hepáticas do citocromo P450 ou com a glicoproteína P e é rapidamente metabolizado assim que atinge a corrente sanguínea, considera-se que tem um potencial muito baixo para interações.[6][7]

Farmacologia

Mecanismo de ação

O aclidínio é um antagonista reversível de ação prolongada nos receptores muscarínicos, com afinidade semelhante a todos os cinco subtipos, mas com uma meia-vida de dissociação do subtipo M <sub id="mwjw">3</sub> de 29,2 horas, ou seis vezes maior que a do M <sub id="mwkQ">2</sub>. Para comparação, as meias-vidas de dissociação M 3 dos medicamentos relacionados ipratrópio e tiotrópio são de 0,47 horas e 62,2 horas, respectivamente.[7]

Sua ação no subtipo M 3 na musculatura lisa dos bronquíolos é responsável pelo efeito desejado: reduz a contração desses músculos e melhora o fluxo de ar.[6] A afinidade M 2 é a principal razão para efeitos adversos no coração.[7]

Farmacocinética

Cerca de 30% do aclidínio inalado é depositado no pulmão.[7] Sua ação ali dura mais de 24 horas. Do pulmão, ele é absorvido pela corrente sanguínea, atingindo as maiores concentrações plasmáticas após cinco minutos em pessoas saudáveis e após 10 a 15 minutos em pacientes com DPOC. A substância é rapidamente hidrolisada em ácido carboxílico e álcool, de modo que menos de 5% da dose inalada é encontrada inalterada no plasma. A hidrólise é tanto não enzimática quanto enzimática, esta última principalmente pela butirilcolinesterase.[6][7]

O metabólito ácido tem uma ligação às proteínas plasmáticas de 87%, e o álcool de 15%. Esses metabólitos são encontrados em 65% na urina e em 33% nas fezes. A meia-vida de eliminação é de duas a três horas. O aclidínio inalterado representa apenas 0,1% da dose excretada.[6]

Química

Aclidínio é um cátion de amônio quaternário com um átomo de carbono assimétrico . É usado como enantiômero R puro. O sal, brometo de aclidínio, é um pó cristalino que é dificilmente solúvel em água ou etanol.

Sociedade e cultura

Custo

Nos EUA, o preço do brometo de aclidínio é de 50 dólares americanos para um fornecimento de um mês [8]

  • Aclidinium Bromide costs (US)
    Custos do brometo de aclidínio (EUA)
  • Aclidinium Bromide prescriptions (US)
    Prescrições de brometo de aclidínio (EUA)

Marcas

É comercializado sob a marca Tudorza Pressair nos EUA, Eklira Genuair no Reino Unido e Tudorza Genuair no Canadá; licenciado para Menarini sob a marca Bretaris Genuair para a maioria dos estados-membros da UE.[9]

Uma combinação inalável com formoterol é comercializada como Brimica Genuair [10] e Duaklir Genuair [11] na União Europeia.

Referências

  1. ↑ a b c d e f g h «Aclidinium Monograph for Professionals». Drugs.com (em inglês). Consultado em 15 de julho 2021. Cópia arquivada em 21 de janeiro 2021  Arquivado em 2021-01-21 no Wayback Machine
  2. ↑ a b Ni, H; Soe, Z; Moe, S (2014). «Aclidinium bromide for stable chronic obstructive pulmonary disease». The Cochrane Database of Systematic Reviews (9): CD010509. PMID 25234126. doi:10.1002/14651858.CD010509.pub2 
  3. ↑ a b c d BNF 80 ed. [S.l.]: BMJ Group and the Pharmaceutical Press. Setembro de 2020 – Março de 2021. ISBN 978-0-85711-369-6 
  4. ↑ The selection and use of essential medicines 2023: web annex A: World Health Organization model list of essential medicines: 23rd list (2023). World Health Organization (em inglês). Genebra: World Health Organization. 2023 
  5. ↑ «Aclidinium Prices, Coupons & Savings Tips - GoodRx». GoodRx. Consultado em 15 de julho 2021 
  6. ↑ a b c d e Haberfeld, H, ed. (2015). Austria-Codex (em alemão). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag 
  7. ↑ a b c d e f Dinnendahl, V; Fricke, U, eds. (2014). Arzneistoff-Profile (em alemão). 1 27 ed. Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3 
  8. ↑ «Tudorza (Pressair Aclidinium) - $50 Per Month - Cost Comparison & Coupons». Prescription Hope. Consultado em 24 de março 2021. Cópia arquivada em 20 de janeiro 2021  Arquivado em 2021-01-20 no Wayback Machine
  9. ↑ «Almirall and Menarini sign a licence agreement and commercial alliance for Aclidinium in the majority of European member states and a number of non-EU countries» (Nota de imprensa). Menarini. Consultado em 26 de março de 2012. Cópia arquivada em 22 de janeiro de 2013 
  10. ↑ «Brimica Genuair: Uses, Side Effects, Benefits/Risks». Drugs.com. 19 de novembro 2014. Consultado em 26 de julho 2020. Cópia arquivada em 27 de agosto 2019  Arquivado em 2019-08-27 no Wayback Machine
  11. ↑ «Duaklir Genuair: Uses, Side Effects, Benefits/Risks». Drugs.com. 19 de novembro 2014. Consultado em 26 de julho 2020. Cópia arquivada em 4 de agosto 2020  Arquivado em 2020-08-04 no Wayback Machine
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