Acetato de medroxiprogesterona


Acetato de medroxiprogesterona
Nome IUPAC (sistemática)
Identificadores
Informação química
Farmacocinética
Considerações terapêuticas
Aviso médico

O acetato de medroxiprogesterona (MPA) é um medicamento hormonal do tipo progestina[1][2] que também é conhecido como acetato de medroxiprogesterona de depósito (DMPA) na forma injetável e vendido sob a marca Depo-Provera entre outras. Ele é usado como método contraceptivo e como parte da terapia de reposição hormonal da menopausa.[1][2] Também é usado para tratarendometriose, sangramento uterino anormal, sexualidade anormal em homens e certos tipos de câncer.[1] O medicamento está disponível tanto isolado quanto em combinação com um estrogênio[3][4] e é tomado por via oral, usado sob a língua ou por injeção em um músculo ou gordura.[1]

Entre os efeitos colaterais comuns encontram-se os distúrbios menstruais, como ausência de períodos menstruais, dor abdominal e dores de cabeça.[1] Já os efeitos colaterais mais graves incluem perda óssea, coágulos sanguíneos, reações alérgicas e problemas de fígado.[1] Seu uso não é recomendado durante a gravidez, pois pode prejudicar o bebê.[1] O MPA é um progestogênio artificial e, como tal, ativa o receptor de progesterona, o alvo biológico da progesterona.[2] Ele também tem atividade glicocorticoide fraca e atividade androgênica muito fraca, mas nenhuma outra atividade hormonal importante.[2][5] Devido à sua atividade progestogênica, o MPA diminui a liberação de gonadotrofinas pelo corpo e pode suprimir os níveis de hormônios sexuais.[6] Ele funciona como uma forma de método contraceptivo, impedindo a ovulação . [1]

O MPA foi descoberto em 1956, introduzido para uso médico nos Estados Unidos em 1959[7][8][1] e está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde.[9] O custo por atacado nos países em desenvolvimento é de cerca de US$ 0,60–1,60 por frasco.[10] No Reino Unido, esta dose custa ao NHS cerca de £ 6.[11] Nos Estados Unidos, custava menos de US$ 25 por dose em 2015.[12] O MPA é a progestina mais amplamente utilizada na terapia de reposição hormonal da menopausa e na contracepção somente com progestógeno.[13][14] O DMPA é aprovado para uso como uma forma de método contraceptivo de ação prolongada em mais de 100 países.[15][16] Em 2017, foi o 222º medicamento mais comumente prescrito nos Estados Unidos, com mais de dois milhões de prescrições.[17] [18]

Referências

  1. a b c d e f g h i «Medroxyprogesterone Acetate». The American Society of Health-System Pharmacists. Consultado em 8 de dezembro 2016. Cópia arquivada em 24 de dezembro de 2016 
  2. a b c d Kuhl H (2005). «Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration» (PDF). Climacteric. 8 Suppl 1: 3–63. PMID 16112947. doi:10.1080/13697130500148875. Consultado em 1 de abril de 2018. Cópia arquivada (PDF) em 22 de agosto de 2016 
  3. «Archive copy». Consultado em 24 de novembro de 2017. Cópia arquivada em 3 de agosto de 2018 
  4. Sweetman, Sean C., ed. (2009). «Sex hormones and their modulators». Martindale: The Complete Drug Reference 36th ed. London: Pharmaceutical Press. pp. 2113–2114. ISBN 978-0-85369-840-1. Consultado em 1 de abril de 2018. Cópia arquivada em 28 de agosto de 2021 
  5. Kemppainen JA, Langley E, Wong CI, Bobseine K, Kelce WR, Wilson EM (março 1999). «Distinguishing androgen receptor agonists and antagonists: distinct mechanisms of activation by medroxyprogesterone acetate and dihydrotestosterone». Molecular Endocrinology. 13 (3): 440–54. PMID 10077001. doi:10.1210/mend.13.3.0255 
  6. Frontiers in Gynecologic and Obstetric Investigation. [S.l.]: Taylor & Francis. 15 de janeiro de 1993. ISBN 978-1-85070-486-7. Cópia arquivada em 20 de maio de 2016 
  7. Stanley M. Roberts (7 de maio 2013). Introduction to Biological and Small Molecule Drug Research and Development: Chapter 12. Hormone replacement therapy. [S.l.]: Elsevier Science. pp. 9–. ISBN 978-0-12-806202-9. Consultado em 3 de abril 2018. Cópia arquivada em 1 de agosto 2020 
  8. Sneader, Walter (2005). «Chapter 18: Hormone analogs». Drug discovery: a history. New York: Wiley. ISBN 0-471-89980-1 
  9. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO 
  10. «Medroxyprogesterone Acetate». International Drug Price Indicator Guide. Consultado em 8 de dezembro 2016. Cópia arquivada em 22 de janeiro de 2018 
  11. British National Formulary : BNF 69 69th ed. [S.l.]: British Medical Association. 2015. ISBN 978-0-85711-156-2 
  12. Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. [S.l.]: Jones & Bartlett Learning. ISBN 9781284057560 
  13. A. Wayne Meikle (1 de junho 1999). Hormone Replacement Therapy. [S.l.]: Springer Science & Business Media. pp. 383–. ISBN 978-1-59259-700-0. Consultado em 20 de julho de 2018. Cópia arquivada em 1 de agosto 2020 
  14. Special Programme of Research, Development, and Research Training in Human Reproduction (World Health Organization); World Health Organization (2002). Research on Reproductive Health at WHO: Biennial Report 2000-2001. [S.l.]: World Health Organization. pp. 17–. ISBN 978-92-4-156208-9. Consultado em 20 de julho de 2018. Cópia arquivada em 1 de agosto de 2020 
  15. Bagade O, Pawar V, Patel R, Patel B, Awasarkar V, Diwate S (2014). «Increasing use of long-acting reversible contraception: safe, reliable, and cost-effective birth control» (PDF). World J Pharm Pharm Sci. 3 (10): 364–392. ISSN 2278-4357. Consultado em 2 de agosto de 2018. Cópia arquivada (PDF) em 10 de agosto de 2017 
  16. Sulochana Gunasheela (14 de março de 2011). Practical Management of Gynecological Problems. [S.l.]: JP Medical Ltd. pp. 39–. ISBN 978-93-5025-240-6. Consultado em 2 de agosto 2018. Cópia arquivada em 1 de agosto 2020 
  17. «The Top 300 of 2020». ClinCalc. Consultado em 11 de abril de 2020. Cópia arquivada em 12 de fevereiro de 2021 
  18. «Medroxyprogesterone Acetate - Drug Usage Statistics». ClinCalc. Consultado em 11 de abril de 2020. Arquivado do original em 2 de julho 2020