Acetato de medroxiprogesterona
Acetato de medroxiprogesterona
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Nome IUPAC (sistemática)
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Identificadores
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Informação química
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Farmacocinética
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Considerações terapêuticas
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O acetato de medroxiprogesterona (MPA) é um medicamento hormonal do tipo progestina[1][2] que também é conhecido como acetato de medroxiprogesterona de depósito (DMPA) na forma injetável e vendido sob a marca Depo-Provera entre outras. Ele é usado como método contraceptivo e como parte da terapia de reposição hormonal da menopausa.[1][2] Também é usado para tratarendometriose, sangramento uterino anormal, sexualidade anormal em homens e certos tipos de câncer.[1] O medicamento está disponível tanto isolado quanto em combinação com um estrogênio[3][4] e é tomado por via oral, usado sob a língua ou por injeção em um músculo ou gordura.[1]
Entre os efeitos colaterais comuns encontram-se os distúrbios menstruais, como ausência de períodos menstruais, dor abdominal e dores de cabeça.[1] Já os efeitos colaterais mais graves incluem perda óssea, coágulos sanguíneos, reações alérgicas e problemas de fígado.[1] Seu uso não é recomendado durante a gravidez, pois pode prejudicar o bebê.[1] O MPA é um progestogênio artificial e, como tal, ativa o receptor de progesterona, o alvo biológico da progesterona.[2] Ele também tem atividade glicocorticoide fraca e atividade androgênica muito fraca, mas nenhuma outra atividade hormonal importante.[2][5] Devido à sua atividade progestogênica, o MPA diminui a liberação de gonadotrofinas pelo corpo e pode suprimir os níveis de hormônios sexuais.[6] Ele funciona como uma forma de método contraceptivo, impedindo a ovulação . [1]
O MPA foi descoberto em 1956, introduzido para uso médico nos Estados Unidos em 1959[7][8][1] e está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde.[9] O custo por atacado nos países em desenvolvimento é de cerca de US$ 0,60–1,60 por frasco.[10] No Reino Unido, esta dose custa ao NHS cerca de £ 6.[11] Nos Estados Unidos, custava menos de US$ 25 por dose em 2015.[12] O MPA é a progestina mais amplamente utilizada na terapia de reposição hormonal da menopausa e na contracepção somente com progestógeno.[13][14] O DMPA é aprovado para uso como uma forma de método contraceptivo de ação prolongada em mais de 100 países.[15][16] Em 2017, foi o 222º medicamento mais comumente prescrito nos Estados Unidos, com mais de dois milhões de prescrições.[17] [18]
Referências
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- ↑ a b c d Kuhl H (2005). «Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration» (PDF). Climacteric. 8 Suppl 1: 3–63. PMID 16112947. doi:10.1080/13697130500148875. Consultado em 1 de abril de 2018. Cópia arquivada (PDF) em 22 de agosto de 2016
- ↑ «Archive copy». Consultado em 24 de novembro de 2017. Cópia arquivada em 3 de agosto de 2018
- ↑ Sweetman, Sean C., ed. (2009). «Sex hormones and their modulators». Martindale: The Complete Drug Reference 36th ed. London: Pharmaceutical Press. pp. 2113–2114. ISBN 978-0-85369-840-1. Consultado em 1 de abril de 2018. Cópia arquivada em 28 de agosto de 2021
- ↑ Kemppainen JA, Langley E, Wong CI, Bobseine K, Kelce WR, Wilson EM (março 1999). «Distinguishing androgen receptor agonists and antagonists: distinct mechanisms of activation by medroxyprogesterone acetate and dihydrotestosterone». Molecular Endocrinology. 13 (3): 440–54. PMID 10077001. doi:10.1210/mend.13.3.0255
- ↑ Frontiers in Gynecologic and Obstetric Investigation. [S.l.]: Taylor & Francis. 15 de janeiro de 1993. ISBN 978-1-85070-486-7. Cópia arquivada em 20 de maio de 2016
- ↑ Stanley M. Roberts (7 de maio 2013). Introduction to Biological and Small Molecule Drug Research and Development: Chapter 12. Hormone replacement therapy. [S.l.]: Elsevier Science. pp. 9–. ISBN 978-0-12-806202-9. Consultado em 3 de abril 2018. Cópia arquivada em 1 de agosto 2020
- ↑ Sneader, Walter (2005). «Chapter 18: Hormone analogs». Drug discovery: a history. New York: Wiley. ISBN 0-471-89980-1
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- ↑ «Medroxyprogesterone Acetate - Drug Usage Statistics». ClinCalc. Consultado em 11 de abril de 2020. Arquivado do original em 2 de julho 2020